技術紹介TECHNOLOGY

パラレル合成PARALLEL SYNTHESIS

技術概要

少量多種化合物のカスタムライブラリーを液相パラレル合成によるコンビナトリアル合成技術によりハイスループットに合成、精製します。
また、コンビナトリアル合成用の母核化合物や多種のビルディングブロックの合成からHTSやin Silicoスクリーニングで見いだされたヒット化合物の周辺誘導体の合成まで一貫した合成にも対応します。
ご希望に応じ最適なライブラリーのデザインや最適な合成法も提案します。
カスタムライブラリー合成については母核構造、ビルディングブロックのデザインをはじめ、ライブラリーの設計や合成法の最適化についてもご要望に応じてご提案させていただきます。
各種契約研究の中でも必要に応じて神戸天然物化学のコンビナトリアル合成技術を組入れることにより研究のスピードアップを実現しています。
また、様々な創薬ターゲットに対するin silicoスクリーニングを目的とした計算化学的手法によるライブラリーのデザインにつきましてもご相談下さい。

反応実績例

アミド化(各種縮合剤、酸塩化物、活性エステル)
スルホン酸アミド化(スルホニルクロライド)
脱保護(Boc、Cbz、Bz、Fmoc、エステル 等)
ウレア化(イソシアネート、イソチオシアネート)
エーテル化(アルキルハライド+塩基)
アミノ化(アルキルハライド+塩基、還元的N-アルキル化、パラジウム触媒カップリング)
鈴木カップリング(Pd(OAc)2+PPh3)
トリアゾール環合成(置換ヒドラジン) 等

設備

合成装置
機種名 数量 メーカー
CCL-2400 5 東京理化機器(株)
CCL-4S 1 東京理化機器(株)
Metz 6 Position Parallel Reaction Station 1 Radleys
精製装置
Gilson215, UV (LC/MS 分取用) 1 Gilson
ZQ2000, UV (LC/MS 分取/分析用) 1 Waters-Micromass
HS1-0B21-GK,UV(FC分取用) 1 Biotage
その他装置
Platform LCZ, UV (LC/MS 分析用) 1 Waters-Micromass
ZQ2000, UV (LC/MS 分析用) 1 Waters-Micromass
HT-4 SeriesⅡ (遠心分離機) 1
AES2050DDA (遠心分離機) 1
SpeedVac SC210A (遠心分離機) 1

スケール/
ステージ

液相パラレル合成・精製技術によりご希望に応じた合成量(数mgから数十mg)と純度でお応えします。ご要望に応じてご希望濃度のDMSO溶液での調製も可能です。