代謝物合成

技術概要

動物組織ホモジネートあるいは遺伝子組換え微生物を用いて、医薬品や食品成分の代謝物を生合成によりご提供いたします。また、創薬研究から臨床試験にいたる医薬品開発の様々なステージでのニーズに合わせた代謝物標準品をご提供しています。
例えば、UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)など第二相代謝酵素による各種代謝物を遺伝子組換え微生物や動物組織ホモジネートを用いて数mg～数gスケールで調製することが可能です。 特に、化学合成が困難なグルクロン酸抱合体を酵素的に合成した多くの実績があります。もちろん、化学合成可能な場合は 、長年研鑽してきた合成技術にて各種代謝物をご提供する選択肢もございます。

アシルグルクロナイドなど、反応性代謝物の安全性評価にご利用いただける代謝物も調製致します。医薬品代謝物の安全性がより厳しく求められる中で、シトクロムP450（CYP）による代謝物やグルクロン酸抱合体など化学合成が困難な代謝物を酵素を用いて生合成いたします。創薬段階における構造決定用の標品として、開発段階における代謝物血中濃度測定用の標品として、さらにin vitroやin vivoでの安全性・薬効評価用の被験物質として、医薬品開発の様々なステージのニーズに合わせて代謝物標品をご提供しています。

実績

• 例1：

  動物組織由来のミクロソームやヒトUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）遺伝子組換え酵母を用いて、 数ミリグラムから数グラムのグルクロン酸抱合体の生合成が可能です。 さらに、CYP代謝物やグルタチオン抱合体なども生合成によりご提供。

• 例2：

  探索・創薬段階において、化学構造未知の代謝物でも、動物組織ホモジネートを用いることにより、 複数のCYP代謝物およびグルクロン酸抱合体などを一括でご提供。　
  代謝物調製リーフレット(PDF/68.6KB)
  SN-38グルクロン酸抱合体(PDF/226KB)

  
  

従来から実績のある化学合成に加え、生合成の手法を用いることにより、あらゆる代謝物の調製で皆様のご要望にお応えいたします。